למרות האמונה הרווחת, טיפות עיניים הן תרופות ככל התרופות וגם להן יכולות להיות תופעות לוואי.

תופעות הלוואי הנפוצות הן תחושת צריבה, גירוי מקומי, אודם מקומי, תחושה לא נעימה בגרון ובלוע, יובש בפה ואף תופעות לוואי חמורות כגון האטת דופק, קשיי נשימה, שינויים בחוש הטעם וכאבי ראש.

על מנת להפחית ככל הניתן את הסיכון לתופעות הלוואי, יש להקפיד על מספר כללים פשוטים שיפורטו להלן:

• טיפות רבות אינן מכילות חומרים משמרים המגרים את העין, לכן, יש לשים לב לא רק לתאריך פג התוקף של הטיפות אלא גם לתקופת התוקף שלהן לאחר פתיחת האריזה, בדרך כלל חודש ימים.
• יש לשמור את הטיפות לפי הוראות היצרן. אם אין הוראה מפורשת לשמור את הטיפות במקרר, יש להמנע מכך.
• לפני נטילת הטיפות יש להקפיד על שטיפת הידיים.
• יש להמנע ממגע ידיים בפיית הבקבוק
• בזמן השימוש בטיפות, יש להניח את הפקק במקום נקי.
• הזלפת הטיפות תיעשה על ידי משיכת העפעף התחתון כלפי מטה וטפטוף לכיס שנוצר כאשר הראש מוטה אחורה.
• יש להזהר ממגע של הפייה בעין
• אם יש צורך בטפטוף מספר סוגי טיפות, יש להקפיד על מרווח של מספר דקות בין הזלפה להזלפה.
• במקרה של תופעות לוואי מחוץ לעין, כגון תחושת הטיפות בפה ובלוע, מומלץ ללחוץ על האיזור הקרוב לאף בעין על מנת למנוע חדירת הטיפות לאיזור האף ומשם לפה וללוע. כמו כן, מומלץ לעצום את העין לדקה, לאחר ההזלפה.
• בסיום השימוש יש לנגב בטישיו נקי  מסביב לעין, כדי להפחית גירוי באיזור זה.
• יש לסגור את הבקבוק בפקק לאחר השימשוש. בקבוק פתוח יזדהם ביתר קלות.
• אין סכנה לעין מטפטוף של מספר טיפות גבוה מהנחוץ כיוון שמפתח העפעפיים אינו יכול להכיל יותר מטיפה אחת.
• במקרה של תופעות לוואי, יש לדווח לרופא המטפל.